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石菖蒲抗血管性痴呆的药理机制研究进展
编辑人员丨5天前
血管性痴呆是我国乃至全世界最主要的痴呆类型之一,其发病机制复杂,临床治疗尚无特效药,严重影响人类生活及健康.研究发现石菖蒲是中医治疗血管性痴呆最高频的核心中药,具有开窍豁痰、醒神益智、化湿开胃的功效,防治血管性痴呆具有确切优势.石菖蒲的化学成分复杂,其主要有效成分α-细辛醚、β-细辛醚因其广泛的药理活性成为研究热点.石菖蒲及其活性成分可在调节血脑屏障通透性,促进药物通过血脑屏障;清除自由基与提高抗氧化物质以抗氧化应激;调节炎症因子以抗炎;清除β-淀粉样蛋白以调节神经可塑性;调节神经递质以保护胆碱能神经;减少细胞凋亡保护海马神经元等方面发挥抗血管性痴呆的作用.本文对石菖蒲抗血管性痴呆的药理机制进行综述,为石菖蒲的运用提供理论依据及循证支持.
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编辑人员丨5天前
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中药蟾酥的质量研究现状
编辑人员丨5天前
蟾酥是蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的耳后腺或皮肤腺体的干燥分泌物.蟾酥作为一种传统的中药,化学成分复杂,临床用途较广,具有抗肿瘤、强心、抗炎、局麻、镇痛等多种药理活性.本文从蟾酥的本草考证、质量影响因素和质量标准现状等方面总结了蟾酥质量研究现状,以期从现行标准出发,为蟾酥药材的进一步质量控制提供参考.
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编辑人员丨5天前
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淫羊藿多糖提取、分离纯化、结构特征和生物活性研究进展
编辑人员丨5天前
淫羊藿为我国传统补益中药,具有补肝肾、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤等功效.淫羊藿多糖是淫羊藿发挥临床功效的主要成分之一,具有增强机体免疫力、抗病毒、抗衰老、抗氧化、抗辐射等药理作用.本文对淫羊藿多糖提取分离纯化、生物活性以及结构特征等方面的研究进展进行综述,为淫羊藿多糖进一步研究与开发利用提供依据.
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编辑人员丨5天前
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基于网络药理学和分子对接研究青蒿素抗胃癌的作用机制及初步验证
编辑人员丨5天前
目的:利用网络药理学和实验验证探究青蒿素抗胃癌的潜在作用机制.方法:利用中药系统药理学数据库和疾病靶点数据库筛选青蒿素的作用靶点.使用Cytoscape软件构建"药物-疾病-靶点"网络图,利用String数据库构建蛋白质相互作用(PPI)网络图.DAVIDA 数据库对交集基因进行基因本体(GO)富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,最终构建活性成分-靶点-关键通路网络.利用AutoDock Vina进行分子对接并计算结合亲和力.使用GEPIA和HPA等数据库分析核心靶点的mRNA和蛋白表达水平.结果:通过网络分析最终得到ABCB1、HSP90AA1、VEGFA三个核心靶点.功能富集分析显示,这些靶点基因通过PI3K-Akt信号通路对胃癌发挥良好的治疗效果.体外实验验证了青蒿素对胃癌细胞增殖和迁移的抑制作用,并且发现青蒿素能够下调核心靶基因ABCB1、HSP90AA1、VEGFA的表达,可能和PI3K-Akt信号通路有关.结论:本研究阐明了青蒿素在抗胃癌中的潜在靶点和分子机制,为传统中药治疗胃癌提供了新的思路和线索.
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编辑人员丨5天前
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十种清热解毒中药提取物抗泛耐药鲍曼不动杆菌感染的研究
编辑人员丨5天前
目的 研究金果榄、矮脚苦蒿和姜黄等十种清热解毒中药抗泛耐药鲍曼不动杆菌(XDR-AB)感染的活性,筛选出具有体内抗感染活性的中药提取物,为发现新型抗XDR-AB感染的抗菌药物提供研究基础.方法 分别采用水、50%乙醇、95%乙醇提取十种清热解毒中药并制成不同浓度的药物浸膏,与课题组前期优化的XDR-AB感染秀丽隐杆线虫模型共孵育,通过线虫的存活率判断中药提取物的体内抗XDR-AB活性.结果 随着姜黄和土荆皮提取物浓度的增大,XDR-AB感染的线虫存活率不断提高.姜黄的水提取物、50%乙醇提取物和95%乙醇提取物在浓度1 000 μg/mL时,可使XDR-AB感染的秀丽隐杆线虫存活率分别提高至54.2%(与阴性对照组比较,P<0.001)、18.8%、13.3%;土荆皮的水提取物、50%乙醇提取物和95%乙醇提取物在浓度1 000 μg/mL时,可使XDR-AB感染的秀丽隐杆线虫存活率分别提高至47.4%(与阴性对照组比较,P<0.001)、23.8%、15.8%.结论 姜黄和土荆皮水提取物具有较好的抗XDR-AB感染活性,可对其主要化学成分进行体外抗菌药效验证,以期发现新型抗XDR-AB感染的抗菌药物.
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编辑人员丨5天前
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天麻-丹参药对治疗高血压作用机制的网络药理学分析及实验验证
编辑人员丨5天前
目的 基于网络药理学方法及动物实验验证探讨天麻-丹参药对治疗高血压的作用机制.方法 (1)通过TCMSP、BATMAN及TCMIP数据库筛选天麻-丹参药对活性成分及其作用靶点;通过Drugbank、Genecard、TTD、Disgenet数据库检索获得高血压疾病相关靶点;对药对的活性成分作用靶点与高血压疾病相关靶点取交集(共同靶点),所得交集靶点即为天麻-丹参药对治疗高血压的潜在作用靶点.将天麻-丹参药对活性成分及其作用靶点导入Cytoscape 3.9.1 软件,构建"中药-活性成分-靶点"网络,筛选关键活性成分;构建潜在作用靶点的蛋白互作(PPI)网络,筛选潜在核心靶点;使用Metascape平台对潜在作用靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析.选择关键活性成分与潜在核心靶点进行分子对接验证.(2)将 30 只雄性自发性高血压大鼠(SHR)随机分为模型组、西药组(坎地沙坦酯,0.72 mg·kg-1)及天麻-丹参药对低、中、高剂量组(2.25、4.50、9.00 g·kg-1),另选雄性WKY大鼠为空白组,每组6只,每日1次,连续灌胃给药8周.分别在给药前及药物干预2、4、6、8周后检测大鼠尾动脉收缩压;采用HE染色法观察胸主动脉组织病理变化;Western Blot法检测腹主动脉中GRP78、CHOP、Caspase-12 蛋白表达水平.结果 (1)共得到天麻-丹参药对活性成分 83 个,筛选出天麻-丹参药对治疗高血压的潜在作用靶点(交集靶点)158 个;5 个关键活性成分:对羟基苯甲酸、4-羟基苄胺、丹参酮Ⅰ、丹参酮、γ-谷甾醇;6 个潜在核心靶点:IL6、TNF、CASP3、JUN、PTGS2、IL1B;GO功能富集分析得到 1 826 条生物学过程条目、89 条细胞组分条目、199 条分子功能条目;KEGG通路富集分析获得 186 条通路,主要涉及神经活性配体-受体相互作用、钙信号通路、炎症应答(如TNF和MAPK信号通路)、血管保护(如HIF-1 和cAMP信号通路)、氧化应激(如PI3K-Akt信号通路)等信号通路;丹参酮Ⅰ、丹参酮对 6 个潜在核心靶点均有较强的结合力,γ-谷甾醇对IL6、CASP3、JUN、PTGS2、IL1B具有较强的结合力.(2)与空白组比较,模型组大鼠的收缩压显著升高(P<0.01);胸主动脉内皮损伤明显,内皮细胞形态异常,可见肿胀、脱落细胞,组织内膜排序紊乱,内膜结构不完整,出现内膜增厚;腹主动脉中GRP78、CHOP、Caspase-12 蛋白表达量显著升高(P<0.01).与模型组比较,给药组大鼠的收缩压均显著下降(P<0.01);胸主动脉损伤减轻,内皮细胞形态、内膜结构及厚度等均得到不同程度改善;腹主动脉中GRP78、CHOP、Caspase-12 蛋白表达量显著降低(P<0.01).结论 天麻-丹参药对可能是通过对羟基苯甲酸、丹参酮、γ-谷甾醇等关键活性成分,作用于IL6、TNF、CASP3、JUN、PTGS2、IL1B等核心靶点,调控TNF信号通路、MAPK信号通路、PI3K-Akt信号通路、PERK信号通路等关键信号通路,发挥改善血管内皮功能障碍、抑制内质网应激及降血压的作用.
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编辑人员丨5天前
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基于细胞自噬调控的中药治疗溃疡性结肠炎药理机制研究进展
编辑人员丨5天前
自噬是由溶酶体介导的程序化细胞降解途径,通过降解和重吸收作用,在维持细胞稳态、清除细胞内有毒物质、平衡代谢能量等方面发挥着重要作用.自噬参与了溃疡性结肠炎诸多环节,研究显示自噬可以改善肠道黏膜屏障功能,调节免疫炎症反应,调节肠道菌群,减轻氧化应激损伤,目前,通过干预自噬靶向治疗溃疡性结肠炎已成为研究的前沿方向.据报道,多种对溃疡性结肠炎具有确切疗效的中药单体(或其活性成分)及复方通过对自噬相关蛋白、自噬相关基因、自噬信号通路、细胞因子及其他方面的调控参与了自噬的调节.
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编辑人员丨5天前
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基于网络药理学及分子对接技术探讨金匮肾气丸"异病同治"多囊卵巢综合征和甲状腺功能减退的作用机制
编辑人员丨5天前
目的 以中医"异病同治"理论为依据,采用网络药理学与分子对接方法探究金匮肾气丸对多囊卵巢综合征和甲状腺功能减退的作用机制.方法 自2022年3—10月通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索获取金匮肾气丸活性成分及潜在靶点,利用DrugBank、GeneCards数据库获取疾病靶点,将两者取交集获取共有靶点,通过STRING11.5数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,使用Cytoscape 3.7.1构建金匮肾气丸"药物-疾病-靶点"网络,利用R语言对共有靶点进行富集分析,运用SYBYL-X 2.0软件进行分子对接.结果 筛选得到疾病与药物共有靶点65个,核心靶点主要涉及血管内皮生长因子A(VEGFA)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、胱天蛋白酶-3(CASP-3)、细胞肿瘤抗原p53(TP53)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)等,潜在靶点主要富集在AGE-RAGE信号通路、癌症的途径、PI3K-Akt信号通路、胰岛素抵抗、JAK-STAT信号通路等多条信号通路中.结论 金匮肾气丸中多种活性成分通过多靶点、多途径发挥抑制炎症反应及细胞凋亡、促进组织血管生成等作用,初步揭示了金匮肾气丸"异病同治"多囊卵巢综合征与甲状腺功能减退的潜在靶点与现代生物学机制,为深入研究开展实验及临床应用提供参考.
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编辑人员丨5天前
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细胞焦亡在动脉粥样硬化中的作用及中医药调控研究进展
编辑人员丨5天前
动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是脂质沉积于血管壁导致的慢性炎症性疾病,是冠心病、高血压病、心力衰竭等心脑血管疾病的病理基础,动脉粥样硬化斑块的稳定或破裂是心血管事件发生与否的重要影响因素.细胞焦亡是一种促炎性质的程序性细胞死亡,过度的细胞焦亡可引起细胞裂解死亡并发级联炎症反应.越来越多的研究表明细胞焦亡在AS的病理进程中扮演重要角色,NOD样受体蛋白3(nod-like receptor protein 3,NLRP3)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(cysteinyl aspartate specific proteinase-1,Caspase-1)、细胞焦亡执行蛋白(gasdermin D,GSDMD)等细胞焦亡的关键蛋白参与AS血管内皮细胞损伤、内皮功能障碍、平滑肌细胞表型转换、巨噬细胞死亡、泡沫细胞形成等过程,已成为AS新的治疗靶点.中医药是历史悠久的医药学体系,随着研究的深入,中药复方及中药单体活性成分通过调控细胞焦亡干预AS的作用逐步被阐明,且具有多途径,多靶点,不良反应小等独特优势.基于上述研究,阐述细胞焦亡的概念及发生机制,归纳细胞焦亡在AS病程中的作用,并总结中药复方和单味中药有效成分基于细胞焦亡干预AS的研究进展,以期为AS的防治及中药新药的开发提供新的思路.
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编辑人员丨5天前
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分子对接在中药开发的应用现状与挑战
编辑人员丨5天前
中医药学是中国古代科学的瑰宝,也是打开中华文明宝库的钥匙.为将其"说清楚,讲明白",相关药效物质基础及调控靶点的研究一直备受关注.分子对接技术是一种计算机辅助的药物设计方法,能够直观展示成分与靶点蛋白之间的相互作用关系.随着中药现代化的需求以及算法算力的更新,分子对接作为先导研究是中药新药研发的必然需求.该文总结近年来分子对接技术在中医药开发的研究进展,对于进一步推动中药活性成分的分子对接筛选研究提供一定的参考价值,为提高中药新药的研发提供思路与方法.
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编辑人员丨5天前