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柴胡加龙骨牡蛎汤治疗围绝经期综合征的药理与临床研究进展
编辑人员丨2天前
柴胡加龙骨牡蛎汤是载于《伤寒论》的经典名方,可和解枢机、通阳泄热、镇惊安神,与围绝经期综合征(PMS)枢机不利之病机关键相契合,临床用于治疗PMS疗效突出.其作用机制主要涉及神经内分泌系统的调节;丝裂原活化蛋白激酶(MEK)/细胞外信号调节激酶(ERK)、雌激素受体β(ERβ)/脑源性神经营养因子(BDNF)/酪氨酸蛋白激酶受体B(TrkB)/5-轻色胺2A受体(5-HT2A)、雌激素受体α(ERα)/磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(Akt)/γ-氨基丁酸(GABA)等相关信号通路的调控;ERα的O-连接β-N-乙酰葡糖胺(O-GlcNAc)修饰等.临床研究在调理睡眠、情绪诸症,改善神经内分泌及减轻炎症方面已有一定进展.对柴胡加龙骨牡蛎汤治疗PMS的药理及临床研究进行整理和分析总结,以期为临床应用及深入研究提供参考.
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编辑人员丨2天前
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基于营卫理论探讨桂枝-赤芍配伍重塑肿瘤血管微环境的网络药理学机制
编辑人员丨2天前
目的:采用网络药理学方法预测桂枝-赤芍配伍影响肿瘤血管生成的潜在靶点和通路,从分子网络药理学水平探索该配伍重塑肿瘤血管微环境的网络药理学机制.方法:采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索桂枝、赤芍的化学成分和潜在靶点,选择口服生物利用度≥30%和类药性≥0.18 作为化学成分筛选条件;在GeneCards数据库中检索血管生成的靶点;利用Cytoscape 3.6.0 软件绘制桂枝-赤芍配伍-化合物-靶点-血管生成网络;使用STRING 11.0 在线软件构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络并挖掘核心靶点;采用David Bioinformatics Resources数据库对该复方活性成分潜在的靶点网络中的蛋白进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析.结果:桂枝-赤芍配伍的 33 种有效成分作用于血管生成过程的 77 个靶点,PPI网络的核心靶点包括蛋白激酶B(Akt)1、JUN、白细胞介素 6、基质金属蛋白酶、血管内皮生长因子A、一氧化氮合酶 2 和缺氧诱导因子-1α等多个蛋白.GO功能富集分析提示,该配伍的关键蛋白主要参与了DNA结合转录激活剂活性、血红素结合、抗氧化活性、核受体活性和转录因子活性等生物过程.KEGG通路富集分析显示,该配伍参与了缺氧诱导因子-1(HIF-1)信号通路、肿瘤蛋白 53 信号通路、细胞凋亡信号通路、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂耐药信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路和磷脂酰肌醇 3 激酶-Akt信号通路等,提示桂枝-赤芍配伍与肿瘤血管生成的关系最为密切.结论:桂枝-赤芍配伍中的黄芩素、谷甾醇和鞣花酸等成分可能通过HIF-1 信号通路、VEGF信号通路影响肿瘤血管生成,干预肿瘤的生物学行为.
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编辑人员丨2天前
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祖卡木颗粒对低氧性肺动脉高压的药效及机制研究
编辑人员丨2天前
目的 探究祖卡木颗粒对单纯低氧及低氧+Su5416 诱导的低氧性肺动脉高压(HPH)小鼠的防治作用及其可能的作用机制.方法 利用多种数据库及相关文献搜集祖卡木颗粒中10 种单味药的活性成分,预测药物靶点并获得HPH相关靶点,进行网络构建及富集分析.通过单纯二周低氧及四周低氧+Su5416 诱导建立HPH小鼠模型,观察小鼠右心室压力等主要药效学指标,Masson染色观察肺组织病理变化,Western blotting检测肺组织中Bcl-2-相关X蛋白质(Bcl-Associated X,Bax)、B淋巴细胞瘤-2 基因(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphoinositide 3-kinase,PI3K)、p-PI3K、内皮型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxidase synthase,eNOS)、低氧诱导因子-1α亚基(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)蛋白表达水平.结果 筛选得到祖卡木颗粒共167 种活性成分,与HPH有179 个交集靶点,涉及PIK3CA、HIF1 等靶点.验证结果显示,祖卡木颗粒可以显著降低HPH小鼠的右心室压力,减轻右心室肥厚,下调小鼠肺组织中Bcl-2、HIF-1α蛋白的表达,上调Bax、PI3K、p-PI3K、eNOS蛋白的表达.结论 祖卡木颗粒可能通过调节Bax/Bcl及PI3K-eNOS/HIF-1α信号通路对HPH起到防治作用.
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编辑人员丨2天前
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小檗碱在缺血性脑卒中神经保护领域的研究进展
编辑人员丨2天前
小檗碱是一种天然的异喹啉生物碱,最初可作为广谱抗菌药应用于临床治疗肠炎、消化性溃疡、慢性胃炎、肺炎等疾病.近年来随着对小檗碱药理作用的深入研究,越来越多证据证明,小檗碱对缺血性脑卒中具有神经保护作用.在本综述中,我们介绍了小檗碱对缺血性脑卒中危险因素的干预,还详细论述了小檗碱在缺血性脑卒中不同机制的神经保护作用,旨在对本领域的临床和基础研究提供一定的参考.
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编辑人员丨2天前
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表没食子儿茶素没食子酸酯在阿尔茨海默病中神经保护作用机制研究进展
编辑人员丨2天前
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是最常见的神经退行性疾病之一,也是最常见的痴呆类型.到目前为止,主要是针对症状的改善性药物,还没有特别有效的药物来根治.近年来,膳食多酚因其多效性的生物学活性,尤其是其抗氧化性能而受到研究者们的广泛关注.表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin 3-gallate,EGCG)是一种来源于绿茶提取物的丰富多酚成分,在对抗多种疾病方面具有显著的生物学活性,迄今为止已开展了在AD中潜在作用的广泛研究.本文从通过调控beta淀粉样蛋白、tau蛋白磷酸化、氧化应激和神经炎症等机制方面整理了其在AD中发挥神经保护作用的研究,进一步彰显了 EGCG的药理学特征及其在AD防治中的意义,以期对后续研究起到一定的指导作用.
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编辑人员丨2天前
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姜黄素及其纳米制剂治疗关节炎的研究进展
编辑人员丨2天前
关节炎是发生于关节及关节周围组织的慢性炎症性疾病,为一种常见病,严重影响患者生活质量.目前关节炎的治疗主要通过药物、物理、手术等手段缓解患者症状,改善患者的关节功能.治疗关节炎的药物主要为非甾体抗炎药,但此类药物有一定的不良反应,影响长期使用.姜黄素具有降血脂、抗炎、抗氧化、镇痛、抗肿瘤等作用,大量药理研究表明,姜黄素在治疗关节炎方面具有极大潜力.但姜黄素存在水溶性差、稳定性差、生物利用度低等缺点,严重限制了其治疗关节炎的疗效和临床应用.研究表明,纳米制剂可有效解决以上问题,大大提高姜黄素的疗效.本研究从姜黄素治疗关节炎的作用机制、姜黄素生物利用度、姜黄素纳米制剂治疗关节炎等方面,对姜黄素、姜黄素纳米制剂治疗关节炎的最新研究进行综述,以期为姜黄素及其纳米制剂治疗关节炎,以及其他中药材的进一步开发提供借鉴.
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编辑人员丨2天前
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基于网络药理学探讨益金方治疗肺癌的作用机制
编辑人员丨2天前
目的:基于前期研究成果并结合网络药理学及分子对接技术,探讨益金方治疗肺癌的作用机制.方法:从多个开放数据平台获取益金方药物作用基因和肺癌相关基因.基于Cytoscape探索药物成分-靶点关系谱,探寻关键化合物.基于STRING平台完成蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络的建立,采用Cytoscape-CytoNCA拓扑分析筛选核心靶点.通过R-ClusterProfiler对靶点进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书富集分析.最后,利用AutoDock对关键有效成分与肺癌通路相关核心靶点进行对接验证.结果:益金方的主要药物有效成分有 157 个,其包含潜在治疗靶点 235 个.通过 5 个数据平台共获得了 8 585 个肺癌相关靶点.药物潜在治疗靶点和数据平台的共享靶点为 215 个.从PPI核心网络中筛选核心靶点 18 个.GO功能富集分析结果显示,相关靶点在各种生物过程、细胞功能方面富集显著,靶点与肺癌信号通路关系密切.根据分子对接结果,紫杉叶素、槲皮素、柚皮素、木犀草素、甘草查尔酮A、山柰酚、异鼠李素、薯蓣皂苷元和刺槐素能够与肺癌通路相关的核心靶点紧密结合.结论:益金方的主要药物有效成分可能通过多个靶点和信号通路干预肺癌,这可能是该方产生治疗效果的机制之一.
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编辑人员丨2天前
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基于疾病与活性化合物靶点网络研究牛舌草治疗大鼠脑缺血-再灌注损伤的作用
编辑人员丨2天前
目的 基于脑缺血-再灌注损伤与牛舌草中活性化合物靶点网络,研究牛舌草治疗大鼠脑缺血-再灌注损伤的作用及机制.方法 采用线栓法制备脑缺血-再灌注损伤大鼠模型,缺血1.5 h再灌注24 h,对大鼠神经功能进行评分,2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)测定大鼠脑梗死体积.采用网络药理学的分子网络分析技术、蛋白质-蛋白质相互作用网络、基因本体(GO)生物过程富集分析、京都基因与基因组百科全书(KEGG)信号通路分析、分子对接等方法研究牛舌草治疗脑缺血-再灌注损伤作用机制.结果 牛舌草给药治疗能够显著改善脑缺血-再灌注损伤引起的神经行为功能障碍,减轻脑组织病理损伤.并且牛舌草能够通过143 个缺血性脑卒中相关靶点,调控炎症反应、细胞凋亡等生物过程,干预肿瘤坏死因子信号通路、血管内皮生长因子信号通路和缺氧诱导因子-1信号通路等发挥作用.结论 网络药理学及动物实验表明,牛舌草通过多靶点、多机制整体联合治疗脑缺血-再灌注损伤,可有效降低脑损伤和保护神经功能.
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编辑人员丨2天前
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基于"网络药理学-分子对接-实验验证"的儿童清咽解热口服液抗上呼吸道感染的分子机制研究
编辑人员丨2天前
目的 探讨儿童清咽解热口服液治疗上呼吸道感染的潜在机制.方法 分别从TCMSP和Swiss Target Prediction数据库中提取儿童清咽解热口服液组方药物的潜在生物活性成分和相应的靶点,疾病靶点从GeneCards数据库中获取.通过Cytoscape软件构建"中药材-化合物-靶点"网络,并通过STRING web平台分析蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络.在DAVID平台上进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)功能富集分析,利用Maestro软件进行分子对接.采用RAW264.7细胞进行体外Western blottitng和免疫荧光实验验证.结果 共筛选儿童清咽解热口服液组方药材含有的41种有效化合物,177种成分和疾病的共同靶点.其中,黄芩苷、柴胡皂苷、槲皮素、鱼腥草素等是重要的活性化合物.PI3K、Akt、EGFR、MAPK3、GRB2、PIK3R1等是关键靶点.PI3K/Akt信号通路、HIF-1信号通路和FOXO信号通路被认为是3条重要的信号通路.相关成分、靶点和通路与抗炎、抗病毒和免疫调节有关.分子对接结果提示,筛选的12个关键靶点可与大多数主要活性化合物紧密结合.Western blotting和免疫荧光实验结果显示,儿童清咽解热口服液可以抑制PI3K和Akt的蛋白表达,与网络药理学的预测结果一致.结论 儿童清咽解热口服液主要通过调节PI3K/Akt等信号通路发挥治疗儿童急性上呼吸道感染的作用.
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编辑人员丨2天前
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甘草提取物及有效成分抗代谢相关脂肪性肝病的药理作用及机制研究进展
编辑人员丨2天前
甘草是最常用的药用植物,广泛应用于食品及制药行业.甘草的化学成分主要有三萜皂苷类、黄酮类和多糖类等,具有抗氧化、免疫调节、抗病毒及抗炎保肝等多种药理作用.现代研究发现甘草提取物及有效成分(甘草酸、甘草次酸、甘草查尔酮A、甘草总黄酮等)能通过调节糖脂代谢、减轻氧化应激、改变肠道菌群、保护肠道屏障等机制达到改善及治疗代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)的目的.综述近年来甘草提取物及有效成分抗MAFLD的药理作用及机制研究进展,旨在为该类药物的临床合理应用及新药研发提供理论依据.
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编辑人员丨2天前